Le sildénafil, vendu sous le nom de marque Viagra, entre autres, est un médicament utilisé pour traiter la dysfonction érectile et l’hypertension artérielle pulmonaire. On ne sait pas s’il est efficace pour traiter la dysfonction sexuelle chez les femmes. Il est pris par voie orale ou par injection dans une veine. Le début est généralement dans les 20 minutes et dure environ 2 heures
Les effets secondaires les plus fréquents sont les maux de tête, les brûlures d’estomac et les rougeurs de la peau. Il est recommandé de prendre des précautions chez les personnes atteintes de maladie cardiovasculaire. Les effets secondaires rares mais graves comprennent une érection prolongée pouvant entraîner des lésions du pénis, des problèmes de vision et une perte auditive. Le sildénafil ne doit pas être pris avec des dérivés nitrés tels que la nitroglycérine (trinitrate de glycérine), car cela pourrait entraîner une chute importante de la pression artérielle.
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Le sildénafil agit en bloquant la phosphodiesterase 5 (PDE5), une enzyme qui favorise la dégradation du GMPc, qui régule le flux sanguin dans le pénis. Cela nécessite toutefois une excitation sexuelle. Cela entraîne également une dilatation des vaisseaux sanguins dans les poumons.
Pfizer a découvert le médicament en 1989 alors qu’il cherchait un traitement pour les douleurs thoraciques d’origine cardiaque. Il a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis et en Europe en 1998. Aux États-Unis, environ 2 millions d’ordonnances ont été rédigées pour le sildénafil en 2016. En 2017, il est devenu disponible sous forme de médicament générique. Au Royaume-Uni, il est disponible en vente libre . À partir de 2018 aux États-Unis, le coût de gros est inférieur à celui des États-Unis par dose. Le sildénafil protège la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) de la dégradation par la phosphodiesterase de type 5 spécifique du GMPc (PDE5) dans le corps caverneux. L’oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux du pénis se lie aux récepteurs de la guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des taux de GMPc, entraînant un relâchement des muscles lisses (vasodilatation) des coussins intimes des artères hélicineuses. Cette relaxation des muscles lisses entraîne une vasodilatation et une augmentation de l’afflux de sang dans le tissu spongieux du pénis, provoquant une érection. [39] Robert F. Furchgott, Ferid Murad et Louis Ignarro ont remporté le prix Nobel de physiologie ou de médecine en 1998 pour leur étude indépendante de la voie métabolique de l’oxyde nitrique dans la vasodilatation des muscles lisses.
Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiesterase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc, qui est responsable de la dégradation du GMPc dans le corps caverneux. La structure moléculaire du sildénafil est similaire à celle du GMPc et agit comme un agent de liaison compétitif de la PDE5 dans le corps caverneux, ce qui entraîne davantage de GMPc et de meilleures érections. [39] Sans stimulation sexuelle, et donc absence d’activation du système NO / GMPc, le sildénafil ne devrait pas causer d’érection. Le tadalafil (Cialis) et le vardénafil (Levitra) sont d’autres médicaments qui fonctionnent selon le même mécanisme.
Le sildénafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique à l’aide d’enzymes du cytochrome p450, principalement du CYP450 3A4 (voie principale), mais également par le biais d’isoenzymes hépatiques du CYP2C9 (voie mineure). Le principal produit de la métabolisation par ces enzymes est le sildénafil N-déméthylé, qui est ensuite métabolisé. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs de la PDE, environ 40% de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d’environ 20% de l’action du sildénafil. Le sildénafil est excrété sous forme de métabolites principalement dans les matières fécales (environ 80% de la dose orale administrée) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13% de la dose orale administrée). Si pris avec un repas riche en graisses, l’absorption est réduite; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d’environ une heure et la concentration maximale elle-même est diminuée de près d’un tiers.
Je suis médecin de Suisse. Je travaille à Lausanne. Ma spécialité: l’urologie